真菌性角膜炎（Fungal keratitis，FK）作为一种传染性角膜疾病，是全世界范围内造成视觉障碍的重要原因，在发展中国家占微生物性角膜炎的60%。许多抗真菌药物，如两性霉素B、纳他霉素、伏立康唑和氟康唑，已被用于临床治疗真菌性角膜炎，包括口服、外用和注射制剂。由于角膜独特的解剖和生理结构特征，如角膜紧密连接和泪膜，极大阻碍了药物的渗透性，导致局部灌注后生物利用度低（<5%）。为了解决这一问题，微/纳米颗粒、脂质体、水凝胶等已被开发用于改善角膜通透性和生物利用度。另外，从基质内注射的途径来看，将药物注射到角膜表面组织（如角膜基质层、巩膜）可以在病变部位提供相对较高的药物浓度和持续的药物释放，但这种方法需要痛苦的手术干预，有较大风险。因此，在治疗真菌性角膜炎的过程中，局部和高效的眼部药物递送以及良好的患者依从性仍然是有待满足的医疗需求。

在这篇文章中，作者使用 FDA 批准的生物相容性聚合物（即透明质酸（HA）和聚乳酸（PLA））开发了一种溶解性聚合物眼罩，该聚合物配备了一系列可生物降解和可拆卸的微针（Microneedle，MN），用于局部、高效和可控的眼部药物输送。

结果表明：

（1）除了表现出高生物相容性且没有明显的眼部刺激外，优化的 MN 贴片还显示出良好的溶解能力，并能够显著延长角膜前滞留时间。角膜插入研究证实，贴片提供了足够的机械强度，可以可逆地穿透角膜上皮层，角膜在12小时内完全恢复，这比以前报道的交联MNs短得多，甚至比双层MNs快6倍。更重要的是，优化后的贴片能够精确加载高浓度的药物（即氟康唑，FA），提供持续的药物释放，增加药物在结膜囊中的停留时间，从而为药物提供更高的生物利用度。

（2）真菌性角膜炎的兔子模型进一步证明，与传统滴眼剂相比，此微针递送系统具有更好的治疗效果，并且与临床主流策略（即基质内注射）的治疗效果相当。

因此，该MN贴片作为一种具有高效和快速角膜愈合能力的眼部给药系统，有望成为一种具有成本效益的家庭治疗真菌性角膜炎的解决方案，这也可能为临床治疗真菌性角膜炎开辟一条新途径。

更多新潮科研资讯，欢迎持续关注创化科技服务#疾病限定月专栏！

说明：

本研究结果以题为“A Rapid Corneal Healing Microneedle for Efficient Ocular Drug Delivery”发表在Small杂志上。第一作者为Hui Shi，通讯作者为李星熠副研究员。

特别鸣谢

Ruby